داروخانه آنلاین داروسیتی

متفورمین چیست؟

از دسته بی گوانید ها است . تاثیر اصلی آن کاهش تولید گلوکز کبدی از طریق فعال سازی AMPK است و اثر انسولین را افزایش می دهد.افراد مبتلا به دیابت نوع 2 در پی دریافت این دارو، گلوکز خون ناشتا و بعد از غذای پایین تری خواهند داشت. با این حال هیپو گلیسمی (افت قندخون )در جریان درمان با این دارو روی نمی دهد.

 

کاربرد متفورمین :

1. خط اول برای درمان دیابت نوع دوم
2. پیشگیری از دیابت نوع دوم در میان سالی در افراد چاقی که دچار اختلال تحمل گلوکز و هیپو گلیسمی ناشتا میباشند ( جالب اینکه در افراد پیش دیابتی مسن تر و لاغر تر از دیابت پیش گیری نکرده است )
3. جهت استفاده در ترکیب با محرک های انسولین یا تیازولیدین دیون ها مانند پیوگلیتازون در بیماران دیابتی نوع 2 که درمان خوراکی تک دارویی در آن ها کافی نبوده نیز اندیکاسیون دارد.
4. در درمان سندروم تخمدان پلی کیستیک کاربرد دارد.
5. در رژیم های کاهش وزن ممکن است پزشک آن را تجویز کند.

از دیگر موارد که در تحقیقات به آن رسیده اند می توان به این موارد اشاره کرد:

1. درمان با متفورمین خطر بیماری ماکروواسکولار و میکروواسکولار را کاهش می دهد.
2. متفورمین ممکن است احتمال برخی سرطان ها را کاهش دهد. این اطلاعات هنوز در مراحل اولیه هستند و مکانیسم احتمالی آن کاهش سطح انسولین (که به عنوان فاکتور رشد نیز عمل میکند )و اثرات سلولی مستقیم ایجاد شده توسط AMPK است.
3. سایر مطالعات بیانگر کاهش در مرگ های قلبی عروقی در انسان ها است.

 

میزان مصرف متفورمین :

هرچند حداکثر دوز توصیه شده 2.55 گرم روزانه است ولی در دوز های بیشتر از 2 گرم روزانه اثرات کمتری مشاهده شده است .

درمان با دوز 500 میلی گرم همراه غذا شروع شده و آهسته در دوز های جدا زیاد میشود .

برنامه های معمول به صورت 500 میلی گرم روزانه یک یا دو بار و افزایش به 1000میلی گرم دو بار در روز است. حداکثر دوز 850 میلی گرم ، سه بار در روز است.

نیمه عمر متفورمین و متابولیسم آن:

متفورمین دارای نیمه عمر 1.5-3 ساعت است و به صورت ترکیب فعال و متابولیزه نشده از کلیه ها دفع میشود پس در بیمارانی که فیلتراسیون کلیوی اختلال دارد باید با احتیاط و پایش تجویز شود.

 

عوارض مصرف متفورمین و تداخلات دارویی:

1. بیشتر اثرات سمی متفورمین گوارشی می باشد ازجمله بی اشتهایی ، تهوع ، استفراغ ، ناراحتی های شکمی و اسهال که حدودا تا 20 % بیماران اتفاق می افتد. این اثرات وابسته به دوز هستند و اغلب در ابتدای درمان بروز می نمایند و معمولا گذرا هستند. با این حال مصرف متفورمین ممکن است در 3-5 درصد از بیماران به علت ناراحتی ناشی از اسهال مداوم ادامه نیابد
2. متفورمین در جذب وابسته به کلسیم ویتامین B12- فاکتور داخلی در ایلئوم انتهایی اختلال ایجاد می کند و کمبود ویتامین B12 می تواند بعد از سال ها درمان با متفورمین دیده شود . افزایش مصرف کلسیم می تواند از اختلال جذب ویتامین B12 ناشی از مصرف متفورمین جلوگیری کند .
3. گاهی با درمان متفورمین لاکتیک اسیدوز رخ می دهد. این حالت در کاهش اکسیژن بافتی که تولید لاکتیک اسید بیشتر است و در نارسایی کلیوی که پاکسازی متفورمین کمتر است ،بیشتر رخ میدهد. لاکتیک اسیدوز تقریبا در تمام موارد گزارش شده در افرادی که دارای فاکتور خطر (عدم کفایت کلیوی ، کبدی ،قلبی تنفسی و الکلیسم ) بودند ؛ دیده شده است .
4. هیپوگلیسمی یک عارضه نه چندان شایع در مصرف متفورمین به صورت تنها می باشد اما دانستن آن و راه های برطرف کردن آن بسیار مهم است. علادم هیپو گلیسمی مانند لرز، ضعف،ضربان قلب بالا و دلهره می باشد و در صورتی که خفیف باشد باید یک فراورده قندی با مقدار کم یا یک میان وعده مصرف کرد و در صورتی که شدید است فورا اید ه بیمارستان مراجعه کرد.
5. تجویز رادیوکنتراست (داروهای حاجب که در عکس برداری و ام آر آی به کار می روند) می تواند منجر به نارسایی حاد کلیوی در بیماران مبتلا به دیابت شود پس متفورمین باید به طور موقت در روز استفاده از رادیوکنتراست قطع شود و یک یا دو روزبعد از تایید اینکه عملکرد کلیوی دچار اختلال نشده است ؛ دوباره مصرف متفورمین شروع شود.
6. مصرف متفورمین با داروهای کاتیونی که از طریق ترشح در نفرون کلیه حذف میشوند تداخل دارد و بهتر است که دوز متفورمین اصلاح گردد. تعدادی از این دارو ها عبارتند از :سایمتیدین ،فروزماید ، نیفدیپین ،دیگوکسین،تریامترن
7. مصرف همزمان با انسولین و سولفونیل اوره ها می تواند سبب هیپو گلیسمی شود.
8. در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد نیاز به اصلاح دوز داروی ضد انعقاد می باشد.
9. بعضی دارو ها مانند بلوکرهای کانال کلسیمی، کورتیکواستروئیدها، استروژن‌ها، ضد بارداری‌های هورمونی، ایزونیازید، نیاسین، فنوتیازین‌ها، فنی‌توئین، داروهای مقلد سمپاتیک، تیازیدها و دیگر دیورتیک‌ها، و هورمون‌های تیروئیدی سبب افزایش قند خون می شند و دوز متفورمین باید اصلاح گردد.

سایر نکات و تحقیقات جدد در مورد متفورمین:

متفورمین و بارداری:

چاقی مادر در حین بارداری و دیابت بارداری باعث بروز بیماری هایی مانند چاقی ، فشارخون زودرس ،دیابت و … در فرزند بعد ازتولد میشود .

متفورمین به صورت خوراکی برای درمان دیابت بارداری ، چاقی همراه با مقاومت به انسولین و سندرم تخمدان پلی کیستیک در حین بارداری استفاده میشود . تاثیرات خوب متفورمین روی قندخون بارداری ، این دارو را درجایگاه خوبی برای استفاده در حین بارداری قرار میدهد ؛ با این حال بعضی مطالعات انسانی و حیوانی نشان می دهد که مصرف متفورمین حین بارداری باعث افزایش وزن و چاقی بعد از زایمان میشود. در تعدادی از مطالعات ، یافته های تجربی از مصرف متفورمین حین بارداری حمایت نمیکند زیرا اثرات منفی را بر نموی فرزند خواهد داشت.

 

متفورمین و کرونا:

دیابت تایپ 2 و چاقی ، دو ریسک فاکتور برای مرگ و میر کویید19 هستند . متفورمین کاهش مرگ ومیر را در زنان چاق یا دارای دیابت تایپ 2 در آنالیز های انجام شده از بیماران  بستری  کویید 19نشان داد .که این یافته به همراه کاهش TNFα در زنان مصرف کننده متفورمین  بیش از مردان دیده شد . پس متفورمین برای اثرات محافظتی کویید 19 به علت کاهش در سطح TNFα پیشنهاد میشود .در یک یافته دیگر، کاهش مرگ و میر در مبتلایان به کرونا ودیابت مصرف کننده متفورمین دیده شد پس این موضوع مطرح میشود که متفورمین ممکن است اثر محافظتی در افراد پرخطر دیابتی و چاق ایجاد کند .

 

متفورمین و چاقی :

یک سری مطالعات نشان داده است که متفورمین میتواند سبب کاهش وزن شود ولی متفورمین به عنوان داروی کاهش وزن تایید نشده است چون اثرات آن بر جمعیت های مختلف متناقض بوده است .

افرادی که با متفورمین برای چاقی دارودرمانی میکنند یک واحد کاهش در BMI را تجربه کردند.

تزریق متفورمین به بافت چربی سفید برای تبدیل به بافت چربی قهوه ای و فعال کردن بافت چربی قهوه ای در کاهش وزن بدن و افزایش سطح انرژی موثر است .

 

رفرنس ها :

کتاب فارماکولوژی پایه و بالینی برترام کاتزونگ ویراست چهاردهم 2018

مقاله پزشکی و داروسازی با DOI:10.1093/cdn/nzaa063001

مقاله پزشکی و داروسازی با DOI:10.1101/2020.06.19.20135095

مقاله پزشکی و داروسازی با DOI:10.1210/jendso/bvaa046